Адемпас Adempas 2.5MG/2MG 294 шт

Показания к применению препарата Адемпас

Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:

• неоперабельная ХТЭЛГ;
• персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения.

Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II-III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):

• идиопатическая ЛАГ;
• наследственная ЛАГ;
• ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), одна из пяти групп ЛГ, является прогрессирующим и жизнеугрожающим заболеванием, при котором тромбоэмболическая окклюзия (фиброзированные организованные тромбы) легочных артерий постепенно приводит к повышению давления крови в легочных артериях и в результате – к перегрузке правых отделов сердца.5,6 Высокое кровяное давление в легочных артериях вызывает затруднение дыхания, постоянную усталость и другие нарушения, которые в итоге могут лишить пациента способности работать и выполнять элементарные физические активности в повседневной жизни.7

Действующее вещество, группа

Риоцигуат, гипотензивное средство - гуанилатциклазы стимулятор

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

• одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такими, как амилнитрит) в любой лекарственной форме;
• одновременное применение с препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в том числе с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5, такими, как силденафил, варденафил, тадалафил, или с препаратами группы неспецифических ингибиторов ФДЭ, такими как дипиридамол и теофиллин;
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С), т.к. опыт клинического применения отсутствует);
• тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (систолическое АД менее 95 мм рт.ст.), т.к. опыт клинического применения отсутствует);
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) и применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует применять Адемпас:

• у пациентов с легочной гипертензией, имеющих дополнительные факторы риска кровотечения из дыхательных путей, особенно у тех, кто получает антикоагулянтную терапию;
• у пациентов, получающих гипотензивную терапию, или у пациентов с исходной артериальной гипотензией, гиповолемией либо тяжелой обструкцией путей оттока из левого желудочка или вегетативной дисфункцией;
• при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и мощными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммуносупрессивный препарат циклоспорин А;
• у пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин);
• у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В);
• у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

Способ применения

Адемпас принимают внутрь, во время еды или независимо от времени приема пищи.

Максимальная суточная доза препарата составляет 7.5 мг.

В случае пропуска очередной дозы препарата следует принять следующую дозу в соответствии с назначенной схемой применения.

В случае развития нежелательных реакций после применения назначенной дозы Адемпаса, доза может быть снижена в любой момент проведения лечения.

Отмена лечения

В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более, следует вернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата, начиная с дозы 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 недель; затем продолжить лечение с последующим титрованием дозы, как это описано выше.

Фармакологическое действие

Адемпас - гипотензивное средство, стимулятор гуанилатциклазы. Эффективен у пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ), хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ).

Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NО).

При связывании NО с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.

Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NО.

Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: гастроэнтерит.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия .

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны сердца и сосудов: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кровохарканье, носовое кровотечение, заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), дисфагия, боль в разных отделах ЖКТ, запор, вздутие живота.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: периферические отеки.

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки Адемпаса следует применять стандартные поддерживающие меры в соответствии с клинической необходимостью.

Сочетанное применение с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение Адемпаса с мощными ингибиторами изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP, такими как противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), не рекомендовано вследствие выраженного усиления его действия.

Одновременное применение препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и сильными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммунодепрессант циклоспорин А, могут усилить действие Адемпаса. Эти препараты следует применять с осторожностью. Следует контролировать АД и рассмотреть возможность снижения дозы Адемпаса.

Информация для отдельных групп пациентов

У курящих пациентов эффективность риоцигуата снижается на 50-60%. Таким пациентам настоятельно рекомендуется бросить курить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сообщалось о случаях головокружения у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с другими механизмами.